2023年5月17日，同源康医药宣布，其自主研发的新一代口服、高效、高选择性的小分子CDK7抑制剂TY-2699a获得国家药品监督管理局药品审评中心（CDE）同意开展临床试验的正式函件。

这是国内首款同时获得中国CDE和美国FDA批准临床试验的CDK7抑制剂。目前全球没有获批上市的CDK7抑制剂，庞大的临床需求仍未得到满足。

图片源于国家药品监督管理局药品审评中心

关于TY-2699a

TY-2699a是浙江同源康医药股份有限公司自主研发的一款口服的高效、高选择性的小分子CDK7抑制剂，拟用于治疗多种晚期肿瘤，如乳腺癌、卵巢癌、前列腺癌、胰腺癌、小细胞肺癌及血液瘤等。TY-2699a在临床前体外及体内药效试验中对多个瘤种展现了良好的抑制作用，同时具有良好的耐受性和安全性，为后期临床研究的探索提供了有力的依据。此外，在CDK4/6抑制剂获得性耐药的乳腺癌模型中也表现出良好活性，提示TY-2699a是潜在应对CDK4/6靶向治疗后耐药的选择。

关于CDK7

CDK7是细胞周期依赖性激酶 (cyclin-dependent kinases，CDK) 家族的成员之一，同时也是多蛋白基础转录因子TFIIH的一个亚基，是细胞周期进程和基因转录的主要调节因子，现已经成为癌症潜在的热门靶点。在细胞周期过程中，CDK7与细胞周期蛋白H（cyclin H）、激活亚基MAT1结合后形成细胞周期激酶（CAK），并通过激活家族其他激酶（如CDK1/2/4/6）来控制细胞，尤其癌细胞的细胞周期。CDK7还参与组成多蛋白基础转录因子TFIIH，在细胞周期的转录和调节发挥关键作用，并与由异常转录控制（例如 MYC-、ESR1-激活）的基因和/或异常细胞周期控制（例如 RB1、CCNE1、CDKN2A 改变）的基因驱动的多种肿瘤类型有关。研究表明，多种肿瘤细胞的生长增殖对CDK7存在高度依赖，包括三阴性乳腺癌 (TNBC) 、复发或难治性卵巢癌（OC）、胰腺导管腺癌（PDAC）、以及血液肿瘤等。CDK7抑制剂有望成为这类肿瘤的潜在治疗方案。

References

[1] Suski JM, Braun M, Strmiska V, Sicinski P. Targeting cell-cycle machinery in cancer. Cancer Cell. 2021;39(6):759-778. doi:10.1016/j.ccell.2021.03.010