同源康医药，一家立足中国布局全球的肿瘤创新药研发领军企业宣布，2021年3月11日，中国国家药品监督管理局药品审评中心（CDE）批准同源康医药自主研发的第三代EGFR（表皮生长因子受体）抑制剂TY-9591片进入关键性III期临床试验。

此项研究为随机、双盲、多中心Ⅲ期临床试验，旨在评价TY-9591片对比奥希替尼（Osimertinib，泰瑞沙®）一线治疗EGFR敏感突变阳性非小细胞肺癌（NSCLC）患者的有效性和安全性（又名FLETEO）。本研究由上海市胸科医院韩宝惠院长牵头，计划在全国约70家研究中心开展。

TY-9591是同源康医药自主研发的国家1类创新药, 具有高活性、高选择性、安全性好的特点。相比目前最好的第三代EGFR靶向抗肿瘤药物奥希替尼，TY-9591屏蔽了奥希替尼原有的毒副产物代谢位点，可显著减少毒性代谢物AZ5104的生成。临床前研究结果显示，TY-9591具有明显的抗肿瘤活性和良好的药代动力学特征，在非临床安全性上TY-9591优于奥希替尼，安全窗更宽。

I期临床研究结果证实，TY-9591片代谢产物D1（AZ5104）与原形药物的暴露量比值仅为5.11-6.78%，该代谢物相比于奥希替尼减少了约50%。TY-9591一线治疗NSCLC的客观缓解率（ORR）达84.8%，对NSCLC脑转移患者的颅内客观缓解率（iORR）高达100%。TY-9591最常见不良反应是白细胞计数降低，降低了EGFR TKI典型不良反应皮疹、腹泻、甲沟炎的发生率，3级及以上级别不良反应发生率为24.8%，严重不良事件（SAE）发生率为6.7%，未出现间质性肺病、心肌病和角膜炎等奥希替尼特殊关注的不良事件，实现了临床疗效和安全性的最佳平衡。

鉴于此，TY-9591成为全球第一个开展与奥希替尼头对头Ⅲ期临床研究的产品，将有望成为全球唯一在大规模头对头临床试验中相对奥希替尼显示优效的产品。

“TY-9591关键性临床研究的获批，是我们公司发展的一个重要里程碑。基于现有令人信服的有力数据，我们相信TY-9591有希望为晚期非小细胞肺患者的一线治疗提供新的治疗选择，也将提高该病种在中国的现有临床治疗标准和可及性，我们期待与中国的研究者、患者和合作伙伴共同努力，全力推进这项临床研究以便尽快上市，以其更佳的临床疗效、安全性和便利性更好地惠及广大肿瘤患者”，同源康医药董事长/CEO吴豫生博士如是说。

关于TY-9591

TY-9591是由浙江同源康医药股份有限公司自主研发的可口服、不可逆的第三代EGFR（表皮生长因子受体）抑制剂。产品稳定性好，生物利用度高，可以透过血脑屏障，入脑效果好。与已上市的甲磺酸奥希替尼相比，具有相似的药效和开发特性，但具有不同的药物代谢特征，能显著减少毒性代谢产物AZD5104 (TY-9591-D1) 的产生，降低毒副作用，具有潜在的临床开发优势。临床上拟用于一线治疗EGFR敏感突变阳性（包括19外显子缺失或21外显子L858R置换突变）的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）患者，或伴有中枢神经系统转移的EGFR敏感突变阳性NSCLC患者。

关于同源康医药

浙江同源康医药股份有限公司是一家立足中国，面向国际，专注于国际前沿新药研发的创新型生物医药高科技公司。公司建立了高效率创新药研发平台，拥有功能完备的国际先进研发仪器，涵盖药物合成、生物发酵、药物分析、生物分析、制剂研究等多个医药领域，致力于做成国内最优、国际一流的新药研发公司。